喜讯 | 科研创新持续发力！凌凯医药再获专利授权

大环多胺顾名思义是含有多个氨基的大环化合物，该类化合物是继冠醚、卟啉之后的又一新型主体大环化合物。大环多胺类化合物能够与过渡金属离子、镧系金属离子等形成稳定的金属配合物，成环氮原子具有强碱性，故能与氢离子形成铵离子形式，环上较易导入羧基、羟基、磷酸基以及其他亲水基团或功能性基团，从而得到一系列水溶性的配体。这些配体可用于了解金属酶的结构、研究催化作用机理以及设计合成人工核酸酶。

本发明因为创造性地采用环辛四酮类化合物为起始原料，避免了传统方法所使用的大环闭环类反应，所以开拓了一种全新的大环多胺类化合物，尤其是轮环藤宁类化合物的合成方法。

一种顺式-1-苄基-2,4-二烷氧基羰基氮杂环丁烷的合成方法

【专利号：2021107934341】

美国礼来公司开发了一种用于治疗转染重排基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌的药物，名称为Selpercatinib，顺式-1-苄基-2,4-二烷氧基羰基氮杂环丁烷是合成上述药物的中药中间体。

本发明与现有技术相比，因为在反应中添加了适量的缚酸剂，所以，本发明能够以高收率得到较高的顺反比例值的顺式‑1‑苄基‑2 ,4‑二烷氧基羰基氮杂环丁烷，从而还能进一步地简化后处理过程，使产品的工艺化成为可能。

一种2,5-吡咯烷二甲醇及其衍生物的合成方法

【专利号：2021108563353】

2,5‑吡咯烷二甲醇及其衍生物是一种常见的药物分子片段，可以在多种药物的合成及衍生化中得到应用。据文献报道，2 ,5‑吡咯烷二甲醇可以在对利福霉素进行修饰得到一种对溶血链球菌(Streptococus faecalis)以及金黄色微球菌(Micrococcusaureus)均有良好杀灭效果的药物；美国惠氏公司开发出一种含有2 ,5‑吡咯烷二甲醇片段的高活性、选择性的ATP竞争性的mTOR抑制剂(化合物II)，该抑制剂可以被用于治疗包括乳腺癌在内的多种癌症。2,5-吡咯烷二甲醇及其衍生物是合成上述抑制剂的重要中间体。

本发明与现有技术相比，因为选用了N上有保护基的2 ,5‑二甲醛吡咯衍生物为反应起始原料，选用了特定的加氢催化剂，所以，本发明可以一步还原高收率地得到2,5‑吡咯烷二甲醇类衍生物，有效降低了生产成本。

未来，凌凯医药将始终秉承“科学、严谨、创新、合作”的发展理念，持续加大科研投入，推动专利成果转化运用，打造具有科技核心竞争力的高新技术企业，不断为生命健康和绿色能源革新事业贡献力量。